Противоопухолевые средства
I
Противоопухолевые средства
лекарственные средства, используемые для лечения опухолей.
Применяемые в онкологии лекарственные средства могут оказывать цитотоксический эффект или угнетать пролиферативную активность опухолевых клеток (цитостатический эффект). Большое число противоопухолевых средств свидетельствует о том, что до настоящего времени не создано универсального противоопухолевого препарата. Иными словами, противоопухолевые средства не обладают высокой избирательностью действия. Наряду с опухолевыми они повреждают клетки нормальных пролиферирующих тканей (лимфоидной, костного мозга, желудочно-кишечного тракта, половых желез и др.)
Противоопухолевые средства по происхождению условно делят на две группы: синтетические противоопухолевые средства и противоопухолевые средства природного происхождения. Клинико-фармакологическая характеристика основных противоопухолевых средств приведена в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных противоопухолевых средств
| Название средства | Показания* | Способы | Побочные эффекты и | Формы выпуска |
| (русское и латинское) и | | применения и | осложнения | |
| основные синонимы - | | терапевтические | | |
| | | дозы | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Синтетические противоопухолевые средства Алкилирующие агенты |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 1. Хлорэтиламины | | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Дегранол, Degranol; | Хронические | Внутривенно, | Лейкопения, | Ампулы по 0,05 г |
| синоним: R-2, ВСМ, | лимфолейкоз и | внутрь или в | тромбоцитопения, | |
| Mannomustin, Mannitol | миелолейкоз, | полости по 0,05— | реже тошнота, рвота, | |
| nitrogen mustard | лимфогранулематоз, | 0,15 г через день, | потеря аппетита | |
| | лимфосаркома и | суммарная доза | | |
| | ретикулосаркома, | 0,8—2 г | | |
| | множественная | | | |
| | миелома, эритремия | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Допан, Dopanum; синоним | Лимфогранулематоз | Внутрь по 0,006— | Тошнота, рвота, | Таблетки по |
| Chlorethylaminouracil | (кроме острых форм), | 0,012 г 1 раз в 5 | потеря аппетита, | 0,002 г |
| | сублейкемические | дней; суммарная | лейкопения, | |
| | формы хронического | доза 0,05—0,08 г | тромбоцитопения | |
| | миелолейкоза (со | | | |
| | спленомегалией), | | | |
| | хронический | | | |
| | лимфолейкоз | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| * Общими противопоказаниями для противоопухолевых средств (кроме гормонов) являются лейкопения (меньше |
| 3000 лейкоцитов в 1 мкл крови), тромбоцитоления (меньше 1․1011/л), резкое истощение, терминальная стадия |
| болезни, тяжелые сопутствующие заболевания сердечно-сосудистой системы, легких, печени, почек, нервной |
| системы, беременность |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Ифосфамид, lfosfamide; | Рак яичников, | Внутривенно по | Тошнота, рвота, | Флаконы по 0,2; |
| синоним Holoxan | молочной железы, | 50—60 мг/кг | угнетение гемопоэза, | 0,5; 1 и 2 г |
| | злокачественные | ежедневно 3—5 | алопеция, | |
| | опухоли яичка, | дней или 20—30 | неврологические | |
| | мелкоклеточный рак | мг/кг ежедневно в | изменения, | |
| | легкого. | течение 10 дней | нефротоксичность, | |
| | | | геморрагический | |
| | | | цистит, гепатит | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Лофенал, Lophenalum | Рак яичников, | Внутрь по 0,6—1,2 | Такие же, как при | Таблетки по 0,3 г |
| | дополнительное | г ежедневно, | приеме допана, но | |
| | средство при | суммарная доза | нерезко выраженные | |
| | хроническом | 30—50 г | | |
| | лимфолейкозе, | | | |
| | лимфогранулематозе, | | | |
| | лимфосаркоме и | | | |
| | ретикулосаркоме | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Новэмбихин, | Такие же, как для | Внутривенно по 6— | Такие же, как при | Порошок в |
| Novembichinum; синоним: | дегранола | 9 мг в растворе | приеме допана, редко | ампулах по 10 мг |
| Novembichin, Noveembichin | | Рингера 3 раза в | флебиты, анемия | |
| | | неделю; суммарная | | |
| | | доза 80—150 мг | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Сарколизин, Sarcolysinum; | Семинома яичка, | Внутривенно, в | Такие же, как при | Таблетки по 0,01 г |
| синоним: | лимфосаркома, | полость и внутрь | приеме допана, и | ; порошок во |
| Racemelphalanum, | ретикулосаркома, | (после еды) по | анемия | флаконах по 0,02 |
| Sarcoclorin и др. | злокачественная | 0,03—0,04 г 1 раз в | | г |
| | ангиоэндотелиома, | неделю; суммарная | | |
| | опухоль Юинга, | доза чаще 0,2— | | |
| | миеломная болезнь, | 0,25 г. Разовая | | |
| | рак молочной железы, | доза детям 0,5— | | |
| | рак яичников, | 0,7 мг/кг | | |
| | лимфоэпителиальная | | | |
| | опухоль | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Мелфалан, Melphalan, | Такие же, как при | Внутрь по 10 мг/м2 | Анорексия, тошнота, | Таблетки по 2 мг; |
| синоним: Alkeran, | приеме сарколизина | ежедневно в | рвота, лейкопения, | флаконы по 100 |
| Phehylalanin-mustard и др. | | течение 4 дней или | тромбоцитопения, | мг |
| | | 0,1—0,15 мг/кг | анемия | |
| | | ежедневно в | | |
| | | течение 2—3 нед. | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Хлорбутин, Chlorbutmum; | Хронический | Внутрь по 0,005— | Такие же, как при | Таблетки по |
| синоним: Chlorambuciluin, | лимфолейкоз | 0,02 г (0,2—0,3 | приеме допана | 0,002 г или по |
| Leukeran | (преимущественно | мг/кг) в течение 3— | | 0,005 г |
| | лейкемическая | 6 нед.; суммарная | | |
| | форма), | доза 0,3—0,6 г. | | |
| | лимфогранулематоз, | Поддерживающая | | |
| | рак яичников, | доза 0,002 г 2—3 | | |
| | лимфомы | раза в неделю | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Циклофосфан, | Рак яичников, | Внутрь, | Такие же, как при | Таблетки по 0,05 г |
| Cyclophosphanum; синоним | молочной железы, | внутривенно, | приеме допана; кроме | ; порошок по 0,2 г |
| Циклофосфамид, Cytoxan, | легкого, | внутримышечно, в | того (редко), гепатит, | во флаконах |
| Endoxan, Mitoxan | лимфосаркома, | полость по 0,2 г | стоматит, анемия, | |
| | ретикулосаркома, | ежедневно. по 0,4 г | геморрагический | |
| | миеломная болезнь, | через день или по | цистит, алопеция, | |
| | хронический | 1 г через 5 дней, | гиперпигментация | |
| | лимфолейкоз, острый | суммарная доза | кожи | |
| | лимфолейкоз, | 8—14 г. | | |
| | саркома Юинга, | Поддерживающие | | |
| | нейробластома, | дозы: 0,1—0,2 г | | |
| | рабдомиосаркома, | внутривенно или | | |
| | лимфогранулематоз, | внутримышечно 2 | | |
| | семинома яичка, | раза в неделю | | |
| | нефробластома | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Эмбихин, Embichinum; | Лимфогранулематоз, | Внутривенно по 5— | Такие же, как при | Ампулы по 10 мг |
| синоним Azotoperite, | хронические лейкозы, | 6 мг 3 раза в | приеме допана, редко | |
| Chlorethamine, Dimitan, HN2 | ретикулосаркома и | неделю; суммарная | флебиты, | |
| , Nitrogen, Mechlorethamine | лимфосаркома. | доза 40—120 мг. В | ототоксический | |
| | мелкоклеточный рак | полость по 12—16 | эффект | |
| | легкого | мг | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 2. Этиленамины | | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Бензотэф, Benzotephum: | Метастазы и | Внутривенно по 24 | Такие же, как при | Ампулы или |
| синоним А-16 | поражение плевры | мг 2—3 раза в | приеме допана | флаконы по 24 мг |
| | при раке легкого и | неделю; суммарная | | |
| | раке молочной | доза 360—480 мг. | | |
| | железы, метастазы и | В полость по 24 мг | | |
| | обсеменение | на инъекцию | | |
| | брюшины при раке | | | |
| | яичников, | | | |
| | мезотелиома | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Дипин, Dipinum | Хронический | Внутривенно или | Тошнота, рвота, | Флаконы по 20 мг |
| | лимфолейкоз | внутримышечно по | лимфоцитопения, | |
| | | 30—40 мг 1 раз в | тромбоцитопения | |
| | | 3—4 дня или 5—15 | | |
| | | мг через день, | | |
| | | суммарная доза | | |
| | | 200 мг | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Имифос, Imiphosum, | Эритремия (истинная | Внутривенно или | Лейкопения, | Флаконы по 0,05 г |
| синоним маркофан | полицитемия) II | внутримышечно по | тромбоцитопения | |
| | стадии, особенно при | 0,05 г через день | | |
| | резистентности к 32Р | или 3—4 дня; | | |
| | | суммарная доза | | |
| | | 0,5—0,65 г | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Тиофосфамид, | Опухоли яичника, рак | Внутримышечно, | Такие же, как при | Флаконы по 0,01 г |
| Thiophosphamidum; | молочной железы, | внутривенно, | приеме допана, редко | |
| синоним: Тио-ТЭФ, ТЕРА, | мезотелиома | внутриартериально, | васкулиты | |
| Thiophosyl, Thio-TEPA | брюшины с асцитом, | в полость по 0,01— | | |
| | хронический | 0,02 г 3 раза в | | |
| | лимфолейкоз и | неделю или 40—60 | | |
| | миелолейкоз, | мг 1 раз в неделю; | | |
| | лимфогранулематоз, | суммарная доза в | | |
| | ретикулосаркома, | среднем 0,1—0,25 г | | |
| | лимфосаркома, рак | | | |
| | мочевого пузыря | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Фотрин, Photrmum; | Хронический | Внутривенно по 5— | Угнетение | Ампулы по 20 мг |
| синоним Fotretamine | лимфолейкоз, | 15 мг через день, | кроветворения, | |
| | эритремия, | суммарная доза до | анорексия | |
| | грибовидный микоз, | 360 мг | | |
| | ретикулосаркома | | | |
| | кожи, саркома | | | |
| | Капоши, рак яичников | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Фторбензотэф, | Рак почки, | Внутривенно по | Такие же, как при | Флаконы по 0,04 г |
| Phthorbenzotephum | плоскоклеточный рак | 0,04 г через день; | приеме допана; редко | |
| | гортани, рак яичников | суммарная доза | отек голосовых | |
| | | 0,4—0,6 | связок, конъюктивит | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 3. Метилсульфонаты | | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Миелосан, Myelosanum, | Обострение | Внутрь по 4—6 мг | В случаях | Таблетки по 2 мг |
| синоним: Busulfanum, | хронического | ежедневно; | повышенной | |
| Mielucin, Myleran, Sulfabutin | миелолейкоза | суммарная доза | чувствительности | |
| | (лейкемическая | 80—500 мг; | возможно развитие | |
| | форма) | суточная доза при | лейкопении и | |
| | | поддерживающей | тромбоцитопении; | |
| | | терапии 1—2 мг | кроме того, могут | |
| | | ежедневно или | быть небольшие | |
| | | через день в | головокружения, | |
| | | течение нескольких | неприятные | |
| | | месяцев | ощущения в области | |
| | | | сердца, | |
| | | | гиперпигментация | |
| | | | кожи, аменорея, | |
| | | | снижение потенции у | |
| | | | мужчин; при | |
| | | | длительном | |
| | | | применении | |
| | | | пневмосклероз, редко | |
| | | | аддисоноподобный | |
| | | | синдром | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 4. Производные | | | | |
| нитрозомочевины | | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| BCNU. Carmustine: | Опухоли головного | Внутривенно по | Тошнота, рвота, | Порошок по 100 |
| синоним Bischlorethye | мозга, | 100 мг/м2 1 раз в 6 | гепатит, лейкопения, | мг во флаконах |
| nitrosourea, Carmubris, | лимфогранулематоз, | нед. | тромбоцитопения, | |
| Nitrumon | лимфомы, миеломная | | нефрит, редко | |
| | болезнь, меланома, в | | пневмофиброз, | |
| | составе | | невриты | |
| | лекарственных | | | |
| | комбинаций при раке | | | |
| | желудка, толстой и | | | |
| | прямой кишки | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| CCNU, Lomustine; синоним, | Лимфогранулематоз, | Внутрь по 100— | Тошнота, рвота, | Желатиновые |
| CINU, Belustine, CeCeNU | лимфомы, | 130 мг/м2 1 раз в 6 | лейкопения, | капсулы по 10, 40 |
| | глиобластомы, в | нед. | тромбоцитопения, | и 100 мг |
| | составе | | стоматит, алопеция | |
| | лекарственных | | | |
| | комбинаций при | | | |
| | меланоме, раке | | | |
| | желудка, толстой | | | |
| | кишки | | | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Нитрозометилмочевина, | Рак легкого, | Внутривенно по 6— | Тошнота, рвота, | Флаконы по 300 и |
| Nitrosomethylurea синоним | лимфогранулематоз, | 8 через 2—3 дня, | диарея, анорексия, | 500 мг |
| NMM | лимфосаркома, | суммарная доза | лейкопения, | |
| | меланома (в | 3—4г | тромбоцитопения, | |
| | сочетании с другими | | местнораздражающее | |
| | противоопухолевыми | | действие, | |
| | средствами) | | пигментация, | |
| | | | дерматиты | |
|-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|